Schon in der antiken Medizin hatte der immergrüne Kletterer seinen festen Platz. Er sollte gegen Brandwunden und bei Geschwüren helfen, zusammen mit anderen Mitteln auch bei Zahn- und Kopfschmerzen. Allerdings wusste man auch, dass der giftige Efeu für den Menschen durchaus schädlich sein konnte und warnte ausdrücklich vor der Einnahme von Efeusaft.

Zu neuen medizinischen Ehren kam der Efeu erst wieder in jüngster Zeit. Die Heilkunde verwendet die Blätter der Pflanze, die vom Frühjahr bis Frühsommer von nichtblühenden Sprossen ge­erntet werden. Zu ihren wich­tigsten Inhaltsstoffen gehö­ren Saponine und Flavonoide. Letztere haben eine sekret- und krampflösende Wirkung, während die Saponine auswurffördernd sind und Haut und Schleimhaut reizen. Die Inhaltsstoffe der Efeublätter können außerdem das Wachs­tum von Bakterien, Viren und Pilzen hemmen.